我国兽药新制剂开发及研究应用,中药制剂

来源:http://www.baohualocks.com 作者:健康典籍 人气:143 发布时间:2019-06-20
摘要:微囊剂系利用天然或合成的高分子材料(通称囊材),将药粉微粒或药液微滴(通称囊心物)包裹直径为1~5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊,其制品称为微囊剂。 2012-04-20 15:4

微囊剂系利用天然或合成的高分子材料(通称囊材),将药粉微粒或药液微滴(通称囊心物)包裹直径为1~5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊,其制品称为微囊剂。

2012-04-20 15:46 控释制剂和缓释制剂

“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术,它不仅应用于药剂,在工业、农业及其他领域里均可应用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性,因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。

控释或缓释制剂又称控释或缓释系统,是一种在预定时间内,将药物浓度长时间维持在有效浓度范围内的剂型。控释、缓释制剂的制备原理主要是基于溶出速率的减小和扩散速率的减慢,从而达到缓释和延长疗效的目的。在药物溶出速率的控制上,常用高分子材料作为阻滞剂或缓释剂骨架或把药物制成溶解度小的盐类或酯类,有时也制成水包油粉末乳剂或包衣粉末混悬液以延缓药物的释放。从延缓药物的吸收来考虑,则可制成油溶液,油混悬液、黏稠水溶液、水不溶性盐及植入剂等。由于使用控释制剂可减少用药次数和总的用药量并能提高治疗效果,近十几年来,兽药缓释制剂在兽医临床上逐渐被重视并通过兽医药理和药物制剂的结合而研制成功。如国外已制成含量为20%,可埋植于小公牛耳部的伊维菌素埋植丸;以聚氨基甲酸乙酯为基质,环己烷为溶媒制成粒径为3 m~100 m,作为驱寄生虫用的拟除虫菊酯微胶囊;由速释层和缓释层组成的双层土毒素缓释长效片及由二氧化硅、HPMC为阻滞剂制成的以24小时缓释茶碱片等兽医缓释制剂。

微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度,囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。各种形状微囊的直径,常用者为几微米~几十微米甚至400μm。制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。

近年来,国内控释制剂在防治反刍动物的寄生虫病和微量元素缺乏症及动物育肥方面得到广泛应用。绵羊春季投放阿苯达唑瘤胃控释制剂每只1枚,在给药后86天时,虫卵减少率93.7%,驱净率达88%;而绵羊一次口服阿苯达唑10毫克,45天虫卵减少率为7 7.42%,驱虫率42%.

“微型包囊”的优点:可制成如上多种药物制剂;液态药物可改制成固体剂型;延缓药物释放,制备缓释长效制剂;掩盖药物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服药物消化道副反应;提高药物的稳定性,减少复方制剂的配伍禁忌;使药物在靶部位起作用;半透性微囊对酶制剂的特殊效应,如门冬酰胺酶对人体具免疫反应,如将其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病;改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。

透皮制剂

微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不连续,不利于联动化生产,包囊出废品时不易再回收等。

透皮剂亦称透皮给药系统,是经皮给药,使药物透皮进入血液循环而发挥全身治疗作用的剂型。它具有使用方便、快捷的特点,非常适合动物使用,尤其是集约化饲养动物的给药。促进透皮吸收方法主要有离子导入法、超声波导入法和使用透皮吸收促进剂等。兽医上常使用透皮促进剂来促进药物的吸收。常用的透度促进剂有月桂氮卓酮吡咯烷酮类、二甲基亚砜、巯基乙酸钙、辛酸单甘油酯等。有时还使用脂质体透皮给药。研究人员用40%二甲基亚砜、2%氮酮作阿苯达唑透皮促进剂,制成透皮体系,通过背部皮肤涂药,平均虫卵减少率与不涂药对照组相比有显着差异。针对子猪黄白痢过程中的免疫功能降低的特点,用抗菌药物制成透皮剂,同时加入免疫调节剂,制成克痢星搽剂。

国内对微囊的研究,有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材,用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展,并开展了水溶性药物(如硫酸软骨素)以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究,初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验;在中药制剂方面也采用了复凝聚法,将牡荆油制成了牡荆油微囊片。另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究;有的单位对大蒜中所含0.2%挥发油进行了研究,油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性,经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后,不但使液态药物变成了固态剂型。并提高了稳定性,掩盖了强烈的刺激嗅辣味,并经临床观察155例急慢性菌痢,有效率达94.2%。

微型球囊和脂质体

微型球囊又称微囊,是指药物被高分子惰性物质包裹,形成大小以微米计的囊状颗粒。微囊可进一步制成其他如散剂、片剂、胶囊剂、注射剂等,可以延缓药物的释放,使药物长效化。由于囊膜的隔离,可以防止药物的氧化,水解或挥发,增加稳定性并掩盖不良气味,对维生素、中草药挥发油类及不良气味的药物具有现实的应用前景。例如难溶性药物如苯巴比妥、前列腺素司通过微囊形成水溶性包含物;容易被氧化或水解的药物如维生素A、C、D、E等,制成微囊可防止药物因氧化或水解而被破坏,从而极大地扩展了这类药物的应用范围。研究人员以生物可降解的材料聚乳酸为载体,用乳化溶剂挥发法制备伊维菌素的聚乳酸微球,体外试验证明,微球无明显突释现象,可缓慢地以接近恒速释药,适合临床投药方便,投药次数少的客观需要。

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